Folát hraje klíčovou roli v lidském metabolismu, Účastní se důležitých fyziologických procesů, jako je syntéza DNA, buňka dělení a metabolismus aminokyselin. Však,Lidské tělo nemůže Syntetizovat folát sám a musí se spoléhat na externí příjem.

Aktivní folát, s jeho charakteristikou bytípřímo absorbovaný bez potřeby metabolismus,se stalChytrá volba pro doplnění folátu. V současné době různé formy aktivních folátových solí jsou k dispozici na trhu. Alekterý z nich je nejvhodnější Pro naše potřeby doplňování folátů?

Srovnávací studie zveřejněná v"Molekuly"Journal v roce 2021 má poskytl nám odpověď. Studie porovnávalastabilita a absorpce různých aktivních folátůk dispozici na trhu a zjistili to6S-5-methyltetrahydrofolát vápníku C krystalické formy (MTHF CAC) vykazoval vynikající stabilitu a mohl by účinně udržovat své aktivní komponenty. Kromě tohoRychlost absorpce MTHF CAC byl také vysokýr, což z něj dělá efektivnější volbu pro setkání s tělem požadavky na folát.

① Výzvy při industrializaci Aktivní folát

Industrializace aktivního folátu čelí několika výzvy, zejména včetně následujících aspektů:

I já Stabilita Problémy

Expozice světla:Aktivní folát může degradovat při expozici světla, což vede ke snížení aktivity. To vyžaduje přísné opatření vyhýbání se světlu během skladování a používání, zvyšování nákladů Balení a skladování.

Vlhkost a teplota:Ve vysoké teplotě a prostředí s vysokou vlhkostí, stabilita aktivního folátu snižuje. To nejen ovlivňuje životnost konečného produktu ale může také způsobit, že produkt ztratí svou aktivitu během doby platnosti, ovlivňující doplněk.

Podmínky skladování:Kvůli vysoké Citlivost aktivního folátu na podmínky prostředí musí býtuloženo v nízké teplotě, suché a podmínky vyhýbání se světlu. To představuje vyšší požadavky na skladovací zařízení, zvyšování nákladů na skladování při industrializaci proces.

Ii. Komplex Proces výroby

·        Požadavek na vysokou čistotu: Produkce aktivního folátuvyžaduje vysokou čistotu, aby byla zajištěna její bezpečnost a účinnost. To znamená, že výrobní proces musí být schopen efektivně Odstraňte různé toxické a škodlivé nečistoty, zejména ty, které mohou představovat a riziko pro lidské zdraví.

·        Léčba stability: Ke zlepšení stability aktivního folátu, specifických stabilizátorů nebo Zvláštní metody léčby, napříkladkrystalizace technologie, je třeba přidat do výrobního procesu, aby se vytvořil stabilní krystal formulář. Tyto kroky léčby zvyšují Složitost a výrobní náklady.

·        Přísná kontrola kvality: Ve výrobním procesu aktivního folátu kvalita každého procesu je třeba přísně ovládat, aby se zajistila kvalita a činnost finále produkt. To vyžaduje, aby společnosti mělyPokročilé zařízení pro testování kvality a přísný systém řízení kvality, zvýšení výrobních nákladů a obtíží v oblasti řízení.

② Výhody 6s-5-methyltetrahydrofolátového vápníku C Crystal forma

I já Vynikající Stabilita

6S-5-methyltetrahydrofolátový vápník C Crystal Form Is IS vyrobeno pomocí aUnikátní proces ultrazvukové krystalizace, který vytváří stabilní c Křišťálová forma. Experimentální data ukazují, žeobsah aktivního Komponenta 6s-5-methyltetrahydrofolát v krystalii typu C Methyltetrahydrofolátová sůl vápenatý (MTHF CAC) se po 120 hodinách stěží mění skladování při teplotě místnosti, zatímco obsah aktivních komponent V jiných methyltetrahydrofolátových vápenatých solích (MTHF CA) a Aminoglykanu Methyltetrahydrofolátové soli (MTHF GA) se výrazně snižují podmínky a obsah nečistot, jako jekyselina para-aminobenzoová, JK12A a 5-methyltetrahydropteronová kyselina se významně zvyšuje.   

Konkrétně je rychlost degradace MTHF CAC do 120 hodin pouze1,5%, zatímco u MTHF CA a MTHF GA je10,2%a15,6%, respektive.

Další testy stability naznačují, že MTHF GA zhoršuje nejrychlejší, následované MTHF CA a MTHF CAC je nejstabilnější.

Tato vynikající stabilita umožňuje udržovat MTHF CAC aktivita během skladování a používání, zajištění stabilního doplňku folátu období platnosti.

Ii. Vyšší Míra absorpce a využití

Ve farmakokinetickém experimentu u potkanů,MTHF CAC prokázal výrazně vyšší absorpci a využití sazby.

Experimentální výsledky naznačují, že po ústním podání maximální koncentrace (CMAX) 6S-5-methyltetrahydrofolát v plazmě potkana po podání MTHF CAC je1.27 časy vyšší než čas Mthf ca a 1.15 časy vyšší než časy MTHF GA.

Kromě toho oblast pod křivka (AUC (0 - T))MTHF CAC je 868 ± 213 h · ng/ml, což je mnohem vyšší než to zMTHF CA (247 ± 67,0 h · ng/ml)aMTHF GA (399 ± 83,9 h · ng/ml).

Tato data to naznačujíMTHF CAC má a vyšší absorpční účinnost v těle může rychleji zvýšit plazmu koncentrace folátu a udržujte ji delší dobu.

Potvrzují to také vypočítané výsledky relativní biologické dostupnosti. The Relativní biologická dostupnost MTHF CAC ve srovnání s MTHF CA a MTHF GA je stejně vysoká jako351%a218%, respektive.

To znamenáVe stejné dávce, MTHF CAC může poskytnout efektivnější folát lidskému tělu, lepší setkání fyziologické potřeby.

Iii. Delší doba akce

Průměrná doba pobytu (MRT (0 - T)) MTHF CAC u potkanů ​​je3,7 ± 1,9 hodin, zatímco u MTHF CA a MTHF GA je1,0 ± 0,2 hodinya1,5 ± 0,3 hodiny, respektive. Tento výsledek naznačuje, že MTHF CAC má v těle delší dobu účinku a může nepřetržitě poskytujte folát tělu.

Tato vytrvalost dáváMthf cac výhoda v Udržování stabilní úrovně folátu, což pomáhá lépe vyvíjet fyziologické funkce folátu, jako je propagace Syntéza DNA a udržování normálního dělení buněk. Zároveň déle Doba trvání akce také znamenáUživatelé se mohou snížit frekvence příjmu, zlepšení pohodlí používání.

Tato data to ukazujíabsorpce a využití Účinnost MTHF CAC v těle je výrazně vyšší než účinnost jiných Aktivní folátové soli, lépe splnit potřebu těla folát.

③ Vyhlídky na aplikaci 6S-5-Methyltetrahydrofolátový vápník C Crystal forma

Krystalický typ C. 6S-5-methyltetrahydrofolátová vápenatá sůl (MTHF CAC)je nový typ doplňku folátu, který máprokázáno významné výhody stability, absorpce a využití Hodnocení a trvání působení. Je to vynikající Stabilita zajišťuje udržování folátové aktivity během skladování a používání, a jeho vyšší míra absorpce a využití a delší doba účinku aby bylo lepší vyvíjet fyziologické funkce folátu v těle.

V budoucnu s dalším výzkumem krystalického typu C 6S-5-methyltetrahydrofolátová vápenatá sůl, očekává se, že bude dále optimalizovat jeho proces přípravy a zlepšit jeho výkon. Ve stejnou dobu,Potenciál krystalického typu C 6S-5-methyltetrahydrofolát vápník Sůl v klinických aplikacích stojí za to se těšit, a očekává se, že poskytne účinnější řešení pro Prevence nemocí souvisejících s nedostatkem folátu.

Reference:

Lian, Z.; Chen, H.; Liu, K.; Jia, Q.; Qiu, F.; Cheng, Y. Vylepšená stabilita stabilního krystalové formy C 6S-5-methyltetrahydrofolátu Sůl vápenatý, vývoj metody a ověření metody LC - MS/MS pro krysí Farmakokinetické srovnání. Molekuly 2021, 26, 6011.