English
Español 
Português 
русский 
Français 
日本語 
Deutsch 
tiếng Việt 
Italiano 
Nederlands 
ภาษาไทย 
Polski 
한국어 
Svenska 
magyar 
Malay 
বাংলা ভাষার 
Dansk 
Suomi 
हिन्दी 
Pilipino 
Türkçe 
Gaeilge 
العربية 
Indonesia 
Norsk 
تمل 
český 
ελληνικά 
український 
Javanese 
فارسی 
தமிழ் 
తెలుగు 
नेपाली 
Burmese 
български 
ລາວ 
Latine 
Қазақша 
Euskal 
Azərbaycan 
Slovenský jazyk 
Македонски 
Lietuvos 
Eesti Keel 
Română 
Slovenski 
मराठी 
Srpski језик 
Předkládaný vynález si klade za cíl poskytnout nový lék nebo zdravou potravinu obsahující kompozici kyseliny 5-methyltetrahydrolistové pro zlepšení spánku, kde sedativní-hypnotická složka uvedené kompozice může být užívána po dlouhou dobu a je zřejmý účinek uvedené kompozice na zlepšení spánku. a nemá žádné vedlejší účinky.
Předkládaný vynález potvrzuje účinek 5-methyltetrahydrolistové kyseliny na zlepšení spánku prostřednictvím myšího pentobarbitalového spánkového modelu.
Vynálezci zjistili, že 5-methyltetrahydrofolát neměl žádný přímý hypnotický účinek, ale mohl zvýšit počet spících myší pod prahem pentobarbitalu sodného a zkrátit latenci spánku a použitá dávka byla pouze 0,3 mg/kg, aby byl účinný, ale 5-methyltetrahydrofolát samotný neměl žádný významný vliv na délku spánku u myší, pravděpodobně by mohl zlepšit potíže s usínáním u pacientů a neměl žádný významný vliv na prodloužení doby spánku.
Kyselina Y-aminomáselná, celostátně schválená nová surovina, má účinek, že je užívána po dlouhou dobu bez vedlejších účinků. Prostřednictvím myšího pentobarbitalového spánkového modelu bylo zjištěno, že kyselina Y-aminomáselná nemohla zvýšit počet myší, které usnuly při podprahových dávkách pentobarbitalu sodného, ani nemohla zkrátit spánkovou latenci, ale mohla by zlepšit délku spánku myší, což naznačuje že kyselina Y-aminomáselná by mohla zlepšit kvalitu spánku pacientů.
Vynálezci zjistili, že kyselina y-aminomáselná v kombinaci s 5-methyltetrahydrofolátem má významný účinek na zlepšení spánku, a to jak
Kombinace kyseliny y-aminomáselné a 5-methyltetrahydrofolátu má významný účinek na zlepšení spánku, který může významně zvýšit počet usínání myší při podprahových dávkách pentobarbitalu sodného a zkrátit spánkovou latenci myší a také prodloužit dobu spánku myší bez přímých účinků na spánek, což naznačuje, že kombinace může zlepšit poruchu spánku pacientů, zlepšit kvalitu spánku a má velmi dobrý bezpečnostní profil bez přímých sedativních-hypnotických účinků na nervový systém.
Prvním předmětem předkládaného vynálezu je poskytnout nové použití známé sloučeniny, jmenovitě kyseliny 5-methyltetrahydrolistové, při přípravě
Prvním předmětem vynálezu je poskytnout nové použití známé sloučeniny, jmenovitě kyseliny 5-methyltetrahydrolistové, při přípravě léčiv pro prevenci nebo léčbu nespavosti.
Druhým cílem předkládaného vynálezu je poskytnout farmaceutickou kompozici s určitým účinkem na zlepšení spánku, který lze užívat po dlouhou dobu.
uvedená kompozice obsahuje kyselinu 5-methyltetrahydrolistovou, kyselinu Y-aminomáselnou.
Kyselina 5-methyltetrahydrolistová popsaná v předkládaném vynálezu zahrnuje kyselinu 5-methyl-(6S)-tetrahydrolistovou, 5-methyl-(6R)-tetrahydrolistovou
kyselina 5-methyl-(6,S)-tetrahydrolistová, tj. obsahující různé spinové izomery kyseliny 5-methyltetrahydrolistové, nebo sloučenina s jednoduchou chirální strukturou.
Farmaceuticky přijatelné soli popsané v předkládaném vynálezu zahrnují kyselé skupiny 5-methyltetrahydrofolátu zreagované s organickými bázemi, anorganickými bázemi
Příklady solí zahrnují vápenaté, sodné, hořečnaté, glukosaminové a argininové soli 5-methyltetrahydrofolátu.
Zde popsaná kompozice obsahuje účinné množství 5-methyltetrahydrofolátu a účinné množství kyseliny Y-aminomáselné a
kompozice mohou být vyrobeny do různých formulací přidáním jednoho nebo více farmaceuticky přijatelných excipientů. Při použití pro orální podávání mohou být vyrobeny do pevných nebo kapalných formulací, jako jsou tablety, kapsle, měkké gely, dispergovatelné tablety, perorální kapaliny, granule, žvýkací tablety, kapky atd.: při použití pro parenterální podávání mohou být vyrobeny do roztoků, suspenzí, prášků pro injekce, jako jsou vodné injekce, lyofilizované prášky, olejové injekce atd.
Formulace kompozic podle předkládaného vynálezu mohou být vyrobeny konvenčními metodami ve stávající farmaceutické oblasti a v případě potřeby mohou být přidány
V případě potřeby mohou být přidány různé farmaceuticky přijatelné pomocné látky. Uvedené pomocné látky zahrnují běžně používané pomocné látky, plniva, pojiva, dezintegrační činidla, povrchově aktivní látky, lubrikanty atd.
Předkládaný vynález poskytuje farmaceutický produkt nebo produkt zdravé výživy, ve kterém je denní dávka 5-methyltetrahydrofolátu 0,0550 mg, výhodně 515 mg, a denní dávka kyseliny 5-methyltetrahydrofolové je 0,0550 mg.
Mělo by být zřejmé, že dávka léčiva poskytovaná předkládaným vynálezem není omezením předkládaného vynálezu, ale předností předkládaného vynálezu.
Kyselina Y-aminomáselná jako nový zdroj potravy v roce 2009 a kyselina 5-methyltetrahydrolistová jako nutriční přísada do potravin v roce 2017, obě jsou bezpečné.
Bezpečnost kyseliny Y-aminomáselné, nového zdroje potravin v roce 2009, a 5-methyltetrahydrofolátu, nutričního potravinářského aditiva v roce 2017, byly oba ověřeny a oba lze užívat dlouhodobě.
Prášky na spaní, které jsou v současnosti na trhu a které mají významné účinky, jsou všechny založeny na receptorech nervových buněk v mozku, zejména na receptorech GABA nebo 5-GABA receptorech.
GABA receptory nebo 5-hydroxytryptaminové receptory jako cíl, s přímými účinky, dlouhodobé užívání povede ke ztrátě funkce receptorů, změnám v expresi receptorů, změnám ve struktuře receptorů, čímž se dále zvyšuje poškození nervového systému a funkce mozku. Komplexnější a efektivnější vliv na zlepšení spánku má kombinace 5-methyltetrahydrofolátu a kyseliny Y-aminomáselné, protože nemá přímý vliv na receptory (kyselina Y-aminomáselná se nemůže dostat přímo do mozku kvůli hematoencefalické bariéře).
Magnafolate může být absorbován přímo, bez metabolismu, vhodný pro všechny druhy lidí včetně mutace genu MTHFR. Zatímco potravinový folát a kyselina listová musí v těle projít několika biochemickými přeměnami, aby se staly L-5-MTHF.
Online Service
